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abstract
Progesteronantagonisten hemmen die Wirkung von Progesteron teilweise oder vollstaendig . Entsprechend werden Substanzen als Typ I ( reine Antagonisten ) und Typ II-Antagonisten ( partial agonistische Substanzen ) eingeteilt . Eine Sondergruppe innerhalb der Typ II-Antagonisten sind Antagonisten mit stark reduzierten abortiven Eigenschaften . Diese haben so starke progesteronagonistische Aktivitaet , dass abortive Wirkungen reduziert sind oder nicht mehr auftreten . Progesteronantagonisten beeinflussen die Funktion des Progesteronrezeptors . Dessen Hemmung kann durch die Bindung von Korepressoren erfolgen , auch wenn die Rezeptorbindung an die DNA nicht gehemmt ist . Die Hemmung der DNA-Bindung ist ein zweiter Mechanismus von Antihormonwirkungen . " Reine " Antagonisten sind besonders geeignet , in der Graviditaet eine Zervixreifung und hohe Wehenbereitschaft des Myometriums auszuloesen . Ueberraschenderweise fuehren sie zu einer Hemmung der uterinen Prostaglandinsekretion . Dadurch bedingt muessen Antigestagene zur Weheninduktion mit Prostaglandinen oder Oxytocin kombiniert werden . Reine Typ II-Antagonisten und Antagonisten mit stark reduzierten abortiven Eigenschaften haben antiovulatorische Eigenschaften sowie die Faehigkeit , Oestrogeneffekte im Endometrium bis zur voelligen Atrophie zu hemmen . Diese Effekte sind mechanistisch sehr ueberraschend . Es wird zur Zeit geklaert , welcher der genannten Substanztypen fuer die abgeleiteten Anwendungen wie blutungsfreie Oestrogensubstitutionstherapie oder die Therapie der Endometriose optimal ist .
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